Entdecken Sie die innovativen Tabletten mit Cranberry-Extrakt
Cranberry-Extrakt ist weithin bekannt für seine Rolle bei der Förderung der Gesundheit der Harnwege , insbesondere bei der Vorbeugung von wiederkehrenden Harnwegsinfektionen (HWI) bei Frauen . Seine Wirksamkeit wird größtenteils den Proanthocyanidinen (PACs) zugeschrieben, die die Adhäsion von Escherichia coli an der Schleimhaut der Harnwege hemmen. Da die Nachfrage der Verbraucher nach praktischen Darreichungsformen wächst, wird Cranberry-Extrakt heute häufig in Form von Tabletten, Gummibärchen, Weichkapseln und Hartkapseln zubereitet, in der Regel im täglichen Dosierungsbereich von 48—400 mg.
Die Arbeit mit Pflanzenextrakten ist jedoch oft eine Herausforderung — insbesondere, wenn sie eine hohe Hygroskopizität aufweisen. Budenheim hat sich mit IMCD, das den Cranberry-Extrakt des Herstellers Network Nutrition geliefert hat, zusammengetan, um eine robuste, hochwertige Direktkompressionstablettenformulierung (DC) zu entwickeln, bei der PharsQ® Kalziumphosphat-Hilfsstoffe verwendet werden. Ziel war es, die bei hygroskopischen Kräutermaterialien typischerweise auftretenden Probleme in Bezug auf Fluss, Dichte und Verarbeitung zu überwinden.
Herausforderungen bei der Herstellung von Cranberry-Extrakten
Der gelieferte Cranberry-Extrakt war gekennzeichnet durch:
- Hohe Hygroskopizität, was zu:
- Schlechter Pulverfluss
- Verklebungen während der Verarbeitung
- Niedrige Schüttdichte (0,4 g/ml)
- Hoher Schüttwinkel: 47°, eingestuft als schlecht fließfähig
- Partikelgrößenverteilung (Dv50 ~ 39 μm)
Zusammen machten diese Eigenschaften den Extrakt ungeeignet für eine direkte Kompression ohne funktionelle Hilfsstoffe.
PharsQ® Kalziumphosphatlösungen
Um den Herausforderungen des Extrakts zu begegnen, wurden drei Kalziumphosphatmaterialien auf ihre Rolle als Verdünnungs- und Gleitmittel untersucht:
PharsQ® Flow T 200
Gleitmittel für Gleichstrom und Granulation
- 70% Maltodextrinträger; sehr hygroskopisch
- Hohe spezifische Oberfläche (~66 m²/g)
- Neutraler pH-Wert
- Keine Staubbildung
- Typischer Einsatzgrad: 0,5— 1,5%
- Schüttdichte: 0,2 g/ml
- Partikelgröße: d50 = 4 µm
PharSq® Coarse A 60
Verdünnungsmittel mit sprödem Verformungsverhalten
- Hervorragend fließende, runde Partikel
- Sehr hohe Schüttdichte (1,3 g/ml)
- Sehr niedrige Porosität
- Spezifische Oberfläche: ~0,25 m²/g
- Partikelgröße: d50 = 60 µm
PharSq® Coarse T 500
Verdünnungsmittel mit plastischem Verformungsverhalten
- Grobe, sphärische Partikel
- Hohe Porosität; ausgezeichneter Verlauf
- Spezifische Oberfläche: ~85 m²/g
- Partikel Größe: d50 = 100 µm
- Schüttdichte: 0,5 g/ml
Zusammen bieten diese Materialien ein synergistisches Verdichtungsverhalten — ein bekannter Vorteil, wenn spröde und sich plastisch verformende Verdünnungsmittel kombiniert werden.
Ziele der Studie
- Verbesserung der Fließfähigkeit des Cranberry-Extrakt mit Kalziumphosphaten
- Mildern Sie hygroskopiebedingte Probleme wie Verkleben und Segregation
- Entwickeln Sie eine DC-Cranberry-Tablettenformulierung, bei der nur Kalziumphosphate als Verdünnungsmittel verwendet werden
Rezepturdesign
| Inhaltsstoff | mg (%) | Funktion |
|---|---|---|
| Cranberry-Extrakt | 600.0 (60%) | ANI |
| PharsQ® Flow T 200 | 10.0 (1%) | Glidant |
| PharSq® Coarse A 60 | 200.0 (20%) | Sprödes Verdünnungsmittel |
| PharSq® Coarse T 500 | 150,0 (15%) | Kunststoffverdünner |
| Croscarmellose-Natrium | 30,0 (3%) | Desintegrationsmittel |
| Magnesiumstearat | 10,0 (1%) | Schmiermittel |
Pulverleistung: Von schlecht zu ausgezeichnet
- Der Schüttwinkel wurde von 47° → 28° reduziert
(Hervorragend)
- Deutlich bessere Leistung als kolloidales Siliziumdioxid (34°), das auch zur Agglomeration neigte
- Es wurde kein Verkleben und keine Entmischung beobachtet
Dramatisch verbesserter Durchfluss durch den Einbau von nur 1% PharsQ® Flow T 200
PharsQ® Coarse A 60 erhöhte die Schüttdichte der Mischung von 0,4 → 0,6 g/ml, wodurch die gleichmäßige Düsenfüllung verbessert wurde, was für Gleichstrom von entscheidender Bedeutung ist.
Bewertung der Herstellung
Prozess
- Mischen bei 32 Umdrehungen pro Minute
- Sieben (1,0 mm → 0,5 mm)
- Tablettierung auf Rundläuferpresse (Fette), 18 × 9 mm länglicher Stanzer
- Geschwindigkeiten: 30 & 60 U/min
- Verdichtungskräfte: 25 & 30 kN
Tablettenergebnisse (bei 60 U/min)
Mechanische Festigkeit
- Bruchkraft:
- 103 N bei 25 kN
- 198 N bei 30 kN
- Starker Anstieg bei höherer Verdichtungskraft
- Keine Abplatzen oder Laminieren beobachtet
Friabilität
- 0,05% bei 25 kN
- 0,02% bei 30 kN
- Beide liegen deutlich unter dem Schwellenwert von 0,1%
- Ermöglicht durch die spröde und plastische Synergie von A 60 + T 500
Zerfall
- Ca. 15—16 Minuten
- Leichter Anstieg bei höherer Verdichtung Kraft
Tablettendicke
- 6,84 mm bei 25 kN
- 6,61 mm bei 30 kN
Fazit: Eine erfolgreiche Direktkompressionslösung
Die Studie zeigte eindeutig, dass PharsQ® Kalziumphosphat-Hilfsstoffe hochwirksam sind, um den Herausforderungen hygroskopischer Pflanzenextrakte zu begegnen . Zu den wichtigsten Ergebnissen gehören:
- Vollständig erfolgreiche DC Cranberry-Tablettenformulierung, bei der ausschließlich Kalziumphosphate als Verdünnungsmittel verwendet werden
- Signifikante Verbesserung der Fließfähigkeit (Schüttwinkel 47° → 28°)
- Bessere Fließfähigkeit als kolloidale Kieselsäure
- Eliminierung von Verklebungen, Verschlüssen und Laminierung
- Verdichtung der Mischung durch Coarse A 60
- Robuste mechanische Eigenschaften mit Bröckeligkeit < 0,1%
- Erfolgreiche Tablettierung sowohl bei 30 als auch bei 60 U/min
Dieses Kooperationsprojekt von Budenheim und Network Nutrition mit IMCD demonstriert den Wert von PharsQ® Calcium Phosphate ermöglichen zuverlässige, leistungsstarke DC-Formulierungen.
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