Gebrauchsfertige Solubilisierungsplattform für anspruchsvolle APIs

Eine schlechte Wasserlöslichkeit ist nach wie vor eine der größten Herausforderungen bei der Arzneimittelentwicklung, da sie häufig die Bioverfügbarkeit einschränkt und die Komplexität der Rezeptur erhöht. Diese Prävalenz verlängert die Formulierungszeiten, erhöht die Entwicklungskosten und schränkt häufig die therapeutische Wirksamkeit ein, obwohl die pharmakologische Wirkung vielversprechend ist. Bei schwer löslichen pharmazeutischen Wirkstoffen (APIs) führt eine unzureichende Auflösung direkt zu einer verringerten oralen Bioverfügbarkeit, variablen pharmakokinetischen Profilen und der Notwendigkeit höherer Dosen, um therapeutische Plasmakonzentrationen zu erreichen.

In dieser Studie wurden gebrauchsfertige Präemulsionskonzentrate untersucht, die sorgfältig ausgewählte Öle, Tenside, Co-Tenside und Wasser als universelle Lösungsplattform enthielten. Ziel war es, die API-Löslichkeit zu verbessern, die Rezepturentwicklung zu vereinfachen und eine skalierbare Lösung bereitzustellen, die für ein breites Spektrum pharmazeutischer Wirkstoffe in mehreren BCS-Klassen geeignet ist. IMCD entwickelte und evaluierte gebrauchsfertige Pre-Emulsionskonzentrate (Premix) als universelle Lösungsplattform , um die Löslichkeit, Bioverfügbarkeit und Formulierungseffizienz von schwer wasserlöslichen Wirkstoffen in verschiedenen Darreichungsformen zu verbessern.

Die Plattform wurde erfolgreich mit einer Vielzahl von Wirkstoffen evaluiert, darunter Upadacitinib-Hemihydrat, Loratadin, Famotidin, Fenofidin Brat, Paracetamol, Lumefantrin, Clotrimazol, Budesonid, Terbinafin-HCl, Fexofenadin-HCl und Apremilast, was seine breite Anwendbarkeit in verschiedene chemische Eigenschaften und BCS-Klassen.

Diese gebrauchsfertigen Pre-Emulsionskonzentrate eignen sich für orale, topische und nasale Darreichungsformen und bieten Formulierern eine skalierbare und effiziente Lösung, die die Entwicklungszeit verkürzen, eine hohe Wirkstoffbelastung ermöglichen und den Weg von der API-Auswahl bis zum fertigen Arzneimittel beschleunigen kann.